APS03118是志健金瑞自主研发的第2代选择性RET抑制剂。临床前研究表明，APS03118是一种高效选择性RET抑制剂，对其他激酶和非激酶靶点几乎不具有抑制作用，与此同时APS03118在纳摩尔水平对各种RET融合和突变显示出强效抑制活性，包括导致第1代RET抑制剂耐药的守门员V804突变、溶剂前沿G810突变等。...

CDK7与肿瘤发生的关系密切。分析结果显示，与正常组织相比，肿瘤细胞中的CDK7表达水平显著升高。CDK与白血病、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌、胃癌和神经母细胞瘤等肿瘤的发生密切相关，因此，CDK7被认为是治疗恶性肿瘤的一个潜在药物靶点。CDK7抑制剂用于肿瘤治疗的研发处于临床早期阶段，仍面临很多问题和挑战，截止目前全球范...

KRAS (Kirsten Rat Sarcoma ViralOncogene Homolog)基因属于RAS家族，KRAS基因参与了控制基因转录的激酶信号传导路径，从而调节细胞的生长和分化。KRAS癌基因约占到所有肿瘤突变的30%。其中胰腺癌约占90%，结肠癌占50%，肺癌约占25%。最常发生基因突变的位点是第12、...

FGFRs是一类典型的受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinases，RTKs）， 其家族包括FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4四种受体，它们均由胞外区、跨膜区和胞内酪氨酸激酶区三个部分组成。FGFR的高表达、突变等导致其信号通路异常激活，与多种疾病的发生发展密切相关，包括肺癌、胃癌、乳...

FGFR各亚型的异常可能与肿瘤的发生发展密切相关。FGFR容易受到各种体细胞畸变的影响，发生过表达、点突变、基因易位等常见突变，从而导致癌变。特别是在肺癌、肝癌、肝内胆管癌、乳腺癌、胃癌、子宫癌及膀胱癌等实体瘤中广泛存在，并且不同癌种的FGFR突变类型及频率也存在差异。泛FGFR抑制剂以及FGFR1-3抑制剂的开发都取...

2022年11月，强效第二代RET抑制剂APS03118的国内I期临床研究正式启动患者招募。该研究计划招募35名RET突变或融合的不可切除、局部晚期或转移性实体瘤患者，男女不限。该研究已获得国家药品监督管理局和研究医院伦理委员会的批准，目前在上海市胸科医院、浙江省肿瘤医院、天津市肿瘤医院进行临床试验。

项目名称：一项在携带RET突变或融合的不可切除、局部晚期或转移性实体瘤成人患者中研究APS03118的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效的I/II期研究（LASER）

APS03118是志健金瑞自主研发的第二代选择性RET抑制剂。从临床前内部头对头研究来看，APS03118和其他RET抑制剂相比拥有更强的肿瘤抑制活性和更好的耐受性，是潜在的同类最优项目。目前，志健金瑞APS03118临床试验已获FDA和NMPA批准。