研究开发
探索生命科学,创新肿瘤精准治疗
Kras 抑制剂
KRAS (Kirsten Rat Sarcoma ViralOncogene Homolog)基因属于RAS家族,KRAS基因参与了控制基因转录的激酶信号传导路径,从而调节细胞的生长和分化。KRAS癌基因约占到所有肿瘤突变的30%。其中胰腺癌约占90%,结肠癌占50%,肺癌约占25%。最常发生基因突变的位点是第12、13和61位的密码子,其中以12位密码子的突变最为常见。KRAS突变状态不受上游EGFR基因的影响,因此具有突变型KRAS基因患者对EGFR靶向药物的治疗无效。2013年Kevan Shokat等对KRAS G12C的突变点的发现,验证了小分子抑制剂的可行性,突破了此靶点“不可成药”的禁锢。目前,全球在研KRAS靶向药物已有数十个,大部分处于临床前研究阶段,每一个靶点由发现到应用都需要经历很长时间的积累,在解决了“不可成药”之后,临床有效性、耐药性的进一步需求将促使此靶点研究的进一步突破。
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