该试验旨在探索APS03118 在RET突变或融合的晚期非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌以及其他的实体瘤病人中的安全性和有效性,以及药代动力学特征。该试验计划在中国、美国、欧洲以及亚太地区进行。

RET的异常激活是大量实体瘤肿瘤生长和增殖的关键驱动因素，临床前数据表明APS03118是RET的高效和选择性抑制剂，对其他激酶和非激酶靶点的抑制作用极小，在纳摩尔水平对各种RET融合和突变显示出强效抑制活性，包括导致第1代RET抑制剂耐药的溶剂前沿突变RET G810，屋顶突变RET L730，守门员突变RET V804和铰链突变RET Y806等。APS03118能有效抑制RET基因表达阳性的非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌以及其他的实体瘤，并且对既往使用一代选择性RET抑制剂耐药病人有效，预期能给患者带来获益。