1、LOXO-292

2016年12月18日，Loxo Oncology 公司的TRK抑制剂Larotrectinib（LOXO-101，拉罗替尼）首次在ESMO大会亚洲一期试验中展示对TRK融合肿瘤显示的持久抗肿瘤活性，让大家知道了研发了这款火遍癌友圈广谱抗癌药的研发公司Loxo Oncology。

这家在美国康涅狄格州斯坦福德，最初全职雇员只有13人的一个不起眼的小制药公司从成立初期就以开发用于癌症治疗的小分子靶向新药为主，2019年2月Loxo Oncology被美国制药巨头礼来（Eli Lilly）以80亿美元的价格收购。大力推动旗下药物的全球上市进程。大名鼎鼎的LOXO-292也有了自己的英文名字Selpercatinib。

2、LOXO-292的数据

根据优先审批的I / II LIBRETTO-001试验数据，在入组非小细胞肺癌队列有105例经过重度治疗的RET融合患者以及34例未经治疗的RET融合患者的疗效数据。

105经过重度治疗的患者，是指一半的患者至少接受过3个全身性抗肿瘤治疗方案，这些患者全都接受过含铂双药化疗，多数接受过免疫治疗以及其他RET靶向药治疗，可以说是临床上已经放弃的患者。

对于如此晚期的患者，总的客观缓解率（ORR）达到68％，疾病控制率达94%，并且对药物的平均反应持续时间也非常持久，长达20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。更值得一提的是，这款药物对于脑转的效果也非常惊人，客观缓解率高达91%，在11例可测量的脑转移患者中，有10例患者响应，包括2例完全缓解（CR）和8例部分缓解（PR）。

由此数据可以看出，LOXO-292疗效显著优于目前已获批的多靶点RET靶向药（如卡博替尼，凡德他尼等），与在研的RET靶向药BLU-667（Pralsetinib）相比疗效也不相伯仲，或将成为RET阳性患者的一线推荐方案。

 LOXO-292目前获批的适应症为:

1.转移性RET融合阳性非小细胞肺癌，需要系统治疗，并已在铂类化疗和抗PD-1或抗PD-L1治疗后进展的患者；

2.需要全身治疗的RET突变型甲状腺髓样癌（MTC），已在先前治疗后进展，并且没有可接受的替代治疗选择的患者；

3.需要全身治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌，在先前的治疗后已有进展，并且没有可接受的替代治疗选择。

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