研究开发
探索生命科学,创新肿瘤精准治疗
FGFR2/3/4 抑制剂
FGFR各亚型的异常可能与肿瘤的发生发展密切相关。FGFR容易受到各种体细胞畸变的影响,发生过表达、点突变、基因易位等常见突变,从而导致癌变。特别是在肺癌、肝癌、肝内胆管癌、乳腺癌、胃癌、子宫癌及膀胱癌等实体瘤中广泛存在,并且不同癌种的FGFR突变类型及频率也存在差异。泛FGFR抑制剂以及FGFR1-3抑制剂的开发都取得了成功,但在临床试验中,三个获批的FGFR抑制剂,仍有一些治疗相关性不良事件(TRAEs),如高磷血症、口干、乏力、皮肤改变、指甲改变和眼部疾病。因为抑制FGFR1导致的高磷血症不良反应以及耐药性问题也引起了研发人员的重视。因此,多家企业致力于开发靶向FGFR2、FGFR3、FGFR4精准亚型的高选择抑制剂和克服现有FGFR抑制剂耐药的第二代FGFR抑制剂。
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