研究开发
探索生命科学,创新肿瘤精准治疗
选择性 FGFR2 抑制剂
FGFRs是一类典型的受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases,RTKs), 其家族包括FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4四种受体,它们均由胞外区、跨膜区和胞内酪氨酸激酶区三个部分组成。FGFR的高表达、突变等导致其信号通路异常激活,与多种疾病的发生发展密切相关,包括肺癌、胃癌、乳腺癌、结直肠癌、慢性粒细胞白血病、胆管癌、脑胶质母细胞瘤、软骨肉瘤、脂肪瘤病、膀胱癌等。虽 然 已 上 市 的 多 靶 点 酪 氨 酸 激 酶 抑 制 剂 (TKIs) 可 用 于 治 疗 存 在 FGFRs 突 变 的 肿 瘤,但 是 FGFR 不 是 其 主 要 靶 点,目前能够实现选择性抑制FGFRs靶点的已上市药物较少。FGFR抑制剂的发展为FGFRs驱动的肿瘤患者带来了靶向治疗希望的同时,FGFR抑制剂的研究也面临着许多的挑战。如耐药性的产生,抑制剂类药物毒性所导致的的剂量限制性等等,这也是未来FGFR抑制剂类药物研发所要解决的重点问题。
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